El
descubrimiento de la ivermectina
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Esta historia es tan inverosímil que parece mentira:
una muestra de tierra encontrada en Japón termina con el sufrimiento en África.
Todo comienza cuando un científico se encuentra con una humilde bacteria en un
campo de golf en las afueras de Tokio. Luego, un equipo de científicos en
EE.UU. descubre que esta bacteria produce unos compuestos que bloquean la
actividad de los nematodos, unos gusanos redondos. Desarrollan este compuesto
hasta obtener un fármaco que evita la proliferación de parásitos en
innumerables mascotas y animales de granja, evitando pérdidas millonarias en
todo el mundo. Sorprendentemente, este mismo fármaco también sirve para
prevenir y tratar enfermedades humanas causadas por gusanos parásitos. Sin este
tratamiento, estas enfermedades causarían ceguera y otros muchos síntomas
graves en cientos de millones de personas que viven en los países más pobres.
La historia involucra a miles de científicos de todo
el mundo, así como médicos, sanitarios y otros participantes muy entregados.
También intervienen una importante compañía farmacéutica y un instituto de
investigación, ambos dispuestos a regalar un medicamento para librar de
enfermedades incapacitantes a los países en desarrollo.
Y nada de esto habría pasado si nadie hubiera
curioseado analizando muestras de suelo en Japón.
En 1971, Ōmura decidió tomarse un año sabático y pasar
un tiempo en el laboratorio de Max Tishler (1906-1989), un eminente profesor de
química en la Universidad Wesleyan de Connecticut, EE.UU. Un año antes, Tishler
se había jubilado,tras una exitosa carrera en la compañía farmacéutica Merck.
Antes de volver a casa en 1973, Ōmura consiguió cerrar un acuerdo pionero entre
Merck y su centro de investigación en Japón. En Kitasato seguirían recogiendo
muestras y analizándolas, pero mandarían las más prometedoras a los
laboratorios de investigación de Merck en Rahway, Nueva Jersey (EE.UU). Ahí
podrían hacer más ensayos y desarrollar los fármacos, pero el instituto japonés
mantendría los derechos y regalías sobre los productos que llegaran a
comercializarse.
En los laboratorios de investigación de Merck, un
equipo liderado por el experto en parasitología William C. Campbell (nacido en
1930) empezó a probar las muestras como un posible tratamiento para gusanos
parásitos. Campbell, que había estudiado veterinaria y zoología, identificó
varios compuestos que podrían usarse como medicamentos para ganado y otros
animales.
Para probar estos tratamientos, los investigadores de
Merck infectaron ratones con gusanos nematodos y, después, les administraron
los diferentes cultivos preparados por el equipo de Ōmura. Descubrieron que uno
de los cultivos era extraordinariamente eficaz para eliminar los parásitos. En
concreto, esta muestra provenía de una muestra de suelo recogida cerca de un
campo de golf en Kawana, unas 80 millas (130 kilómetros) al suroeste de Tokio.
Ōmura identificó la bacteria en ese cultivo como una nueva cepa, que
eventualmente recibió el nombre de Streptomyces avermectinius.
El equipo de Merck aisló el compuesto activo producido
por las bacterias lo llamó "avermectina." Después descubrieron que la
avermectina es, en realidad, una mezcla de ocho compuestos muy parecidos. Así
que empezaron a modificar estas sustancias utilizando diferentes reacciones
químicas, retocando sus estructuras moleculares de formas muy sutiles para
intentar hacer la avermectina más eficaz contra los parásitos y, al mismo
tiempo, más segura para los animales. Los científicos de Merck descubrieron una
pequeña modificación que conseguía estos dos efectos y bautizaron a la pareja
de moléculas resultante como "ivermectina." Esta mezcla era 25 veces
más potente que los tratamientos de la época contra gusanos parásitos.
Merck llevó a cabo más análisis que demostraron que la
ivermectina también podía usarse para combatir plagas de ácaros, pulgas y
éstridos, todos ellos parásitos que causan pérdidas económicas enormes en
ganadería. Funcionaba bien en caballos, vacas, cerdos, ovejas y perros, la
ivermectina era segura e inocua para todos estos animales.
Estos resultados tan prometedores llevaron a Merck a
comercializar la ivermectina como un tratamiento veterinario en 1981. Desde
1987, este compuesto empezó a venderse al público bajo la marca registrada
Heartgard® para prevenir la aparición de gusanos en perros (en la actualidad,
la empresa de salud animal Merial comercializa este medicamento). Muy pronto,
estos productos se convirtieron en los medicamentos veterinarios más vendidos,
generando ventas de más de mil millones de dólares americanos al año.
Un tratamiento para la ceguera de los
ríos
Un niño Un ayuda a un hombre afectado por oncocercosis
(ceguera de los ríos) en Sierra Leona.
Los niños y jóvenes a menudo acompañan y guían a las personas afectadas
por la oncocercosis (ceguera de los ríos). Esta enfermedad es una de las
mayores causas de ceguera que pueden prevenirse. En 1987 se aprobó el uso de
ivermectina en humanos para tratar esta enfermedad.
El ciclo de las enfermedades parasitarias a menudo
comienza con una picadura de algún insecto.
Las moscas negras que se reproducen cerca de los
rápidos de los ríos transportan larvas del gusano que, en humanos, causa la
oncocercosis. Una enfermedad también conocida como "ceguera de los
ríos". Cuando una mosca infectada pica a una persona, deposita larvas del
gusano en la piel y el parásito entra en el cuerpo a través de la herida. Ahí,
maduran hasta que alcanzan la edad adulta y son capaces de reproducirse. Los
gusanos hembra liberan miles de larvas microscópicas capaces de viajar por todo
nuestro cuerpo. Cuando alcanzan los ojos, causan heridas y forman tejido
cicatricial que produce ceguera. Además, el parásito también causa picores y
desfiguraciones en la piel. Esta enfermedad se da sobre todo en África, pero
también hay casos en Yemen y varios países de Latinoamérica. Es una de las
mayores causas de ceguera en el mundo y es prevenible.
Campbell animó a sus colegas a estudiar el potencial
de la ivermectina para tratar la ceguera de los ríos. Es un medicamento muy
interesante porque no presenta actividad antiviral ni antibiótica y, además,
tiene muy pocos efectos secundarios. Los investigadores descubrieron que esto
se debe al mecanismo de acción de la ivermectina, que bloquea canales celulares
en los gusanos que no son accesibles en mascotas, ganado, ni en humanos. En los
gusanos jóvenes, el medicamento altera la función de estos canales en células
musculares y nerviosas, provocando parálisis. Además, esta sustancia vuelve a
los gusanos más inmaduros más vulnerables frente a nuestro sistema inmunitario
y evita que los gusanos hembra adultos liberen larvas. Todos estos efectos,
combinados, ayudan a eliminar todos los parásitos.
En sus esfuerzos por desarrollar nuevos medicamentos,
Merck trabajó con la Organización Mundial de la Salud (OMS) para diseñar e
implementar los ensayos clínicos en humanos en 1981. Liderados por Mohammed
Aziz (1929-1987), los científicos evaluaron la eficacia de la ivermectina para
tratar la ceguera de los ríos en Senegal. Los resultados con una sola dosis de
la pastilla fueron muy eficaces para tratar esta enfermedad y el medicamento se
aprobó para uso en humanos en 1987 bajo el nombre de Mectizan®.
William Campbell (derecha) habla con Mohammed Aziz (centro) y Kenneth Brown
(izquierda) en la rueda de prensa de 1987 en Washington D.C., EE.UU., en la que
el CEO de Merck Roy Vagelos anunció que la empresa donaría ivermectina para el
tratamiento y prevención de la ceguera de los ríos.
Con afecto,
Ruben
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